小说蛋氨酸aminopeptidase-2抑制剂,ppi - 2458,抑制非霍奇金淋巴瘤细胞增殖在体外和体内。

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库珀AC,卡普RM,克拉克EJ, Taghizadeh NR,霍伊特詹,Labenski MT,默里MJ, Hannig G, Westlin WF,汤普森CD

小说蛋氨酸aminopeptidase-2抑制剂,ppi - 2458,抑制非霍奇金淋巴瘤细胞增殖在体外和体内。

癌症研究杂志2006年4月15日,12 (8):2583 - 90。

PubMed ID

16638869 (在PubMed

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文摘

目的:烟曲霉素通过抑制和相关化合物具有强力的抗增殖活性蛋氨酸aminopeptidase-2 (MetAP-2)。它最近报道,MetAP-2生发中心B细胞中高度表达,生发center-derived非霍奇金淋巴瘤(NHL),表明一个重要的角色在增殖MetAP-2 B细胞。因此,我们决定MetAP-2在正常的重要性,改变了生发中心B细胞通过评估MetAP-2抑制的影响形式和功能的生发中心和胚center-derived NHL细胞。实验设计:检查ppi - 2458在生发中心的活动形态、脾部分猕猴治疗口腔ppi - 2458进行了分析。抗增殖活动ppi - 2458对胚center-derived NHL行文化评估。MetAP-2药效学试验是用来确定细胞MetAP-2 2458 ppi治疗后抑制。最后,抑制MetAP-2和扩散的ppi在人类SR - 2458检查NHL线在文化和植入异种移植。结果:口服ppi - 2458生发中心的大小和数量的减少导致治疗动物的淋巴组织。ppi - 2458强有力地抑制增长(GI (50) = 0.2 - -1.9 nmol / L)的几个NHL线的方式与MetAP-2抑制有关。此外,口服服用ppi - 2458显著抑制肿瘤的生长,这与抑制肿瘤MetAP-2(> 85%在100毫克/公斤)老鼠。 CONCLUSIONS: These results show the potent antiproliferative activity of PPI-2458 on NHL lines in vitro and oral antitumor activity in vivo and suggest the therapeutic potential of PPI-2458 as a novel agent for treatment of NHL should be evaluated in the clinical setting.

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ppi - 2458