细胞色素P450 3酮康唑的抑制影响普拉格雷和氯吡格雷药物动力学和药效学不同。

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法NA佩恩CD,小DS,冬天KJ,欧内斯特CS 2日,布兰德JT, Darstein C, Jakubowski JA,萨拉查

细胞色素P450 3酮康唑的抑制影响普拉格雷和氯吡格雷药物动力学和药效学不同。

81年5月,中国新药杂志。2007 (5):735 - 41。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100139。Epub 2007年3月14日。

PubMed ID

17361128 (在PubMed

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文摘

普拉格雷和氯吡格雷抑制血小板聚集活性代谢产物的形成。普拉格雷的活性代谢物(r - 138727)形成主要由细胞色素P450 (CYP) 3 a和CYP2B6, CYP2C9和CYP2C19的角色。氯吡格雷CYP3A的激活涉及两个连续的步骤,CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19、和/或CYP2B6。在随机交叉研究,健康受试者收到了负荷剂量(LD)普拉格雷(60毫克)或氯吡格雷(300毫克),紧随其后的是5个日常维护剂量(MDs)(分别为15和75毫克)有或没有的CYP3A抑制剂酮康唑(400毫克/天)。受试者之间的帷幕,冲洗时间。酮康唑降低r - 138727和氯吡格雷活性代谢物Cmax(最大血浆浓度)34 - 61%之后,普拉格雷和氯吡格雷剂量。酮康唑并不影响r - 138727暴露或普拉格雷的抑制血小板聚集(IPA)。酮康唑降低氯吡格雷的活性代谢物AUC0-24(曲线下的面积24 h postdose) 22% (LD)到29% (MD)和异丙醇(LD)的28%下降到目前的33% (MD)。我们得出结论,CYP3A4和CYP3A5抑制氯吡格雷的酮康唑影响形成但不是普拉格雷的活性代谢物。氯吡格雷的下降形成的活性代谢物与减少异丙醇。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氯吡格雷	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节