CYP2C19变异对美沙酮体外代谢的影响。

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CYP2C19变异对美沙酮体外代谢的影响。

药物测试肛门。2017年4月,9 (4):634 - 639。doi: 10.1002 / dta.1997。2016年5月19日Epub。

PubMed ID

27199033 (在PubMed

]

文摘

CYP2C19是一个重要的细胞色素P450 (CYP450)酶超家族,负责清理大约10%的临床常用药物,经过第一阶段的新陈代谢。CYP2C19基因多态性的显著影响药物的疗效和安全性,这可能会导致不良的副作用或治疗失败标准剂量。本研究的目的是阐明催化活动31日CYP2C19等位基因在美沙酮的体外代谢氧化。昆虫微粒体表达CYP2C19等位基因孵化了50 - 2000妈妈美沙酮在37摄氏度为30分钟,立即终止通过冷却到-80摄氏度。由一个超美沙酮及其代谢物EDDP分析液相chromatography-tandem质谱(UPLC-MS / MS)系统。31日的测试CYP2C19 allelies变体,CYP2C19 * 1是野生型。与CYP2C19 * 1相比,两个CYP2C19变体(CYP2C19 * 3 * 35 fs)没有检测酶活性,一种变体L16F表现出略微增加内在的间隙值,和一个变体N277K显示无显著差异。此外,26个变量表现出显著降低值(从1.48%到80.40%)。这些发现表明,应该更多的关注在美沙酮的临床管理个人携带这些CYP2C19等位基因。版权(c) 2016年约翰·威利& Sons有限公司

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
美沙酮	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节