凯托米酮是细胞色素P4502C9衬底和3 a4,但不是为22。

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Yasar U,亚那,Svensson乔Lazorova L, Artursson P, Al-Shurbaji

凯托米酮是细胞色素P4502C9衬底和3 a4,但不是为22。

Xenobiotica。2005年8月,35 (8):785 - 96。doi: 10.1080 / 00498250500183181。

PubMed ID

16278191 (在PubMed

]

文摘

主要的角色摘要细胞色素P450 (CYP)酶以及22 (PGP)调查处置凯托米酮体外。形成norketobemidone凯托米酮进行了研究并与11的活动主要CYP酶在人类肝脏微粒体。形成norketobemidone凯托米酮(1 microM)相关最佳CYP2C9活动,衡量洛沙坦氧化(n = 19日rs = 0.82, p < 0.001),但也有很强的相关性与CYP3A4活性。此外,良好的相关性与CYP2C19观察,CYP2C8和CYP2B6 50 microM凯托米酮浓度。抑制研究证实的参与CYP2C9和CTP3A4 norketobemidone的形成。norketobemidone的形成率高出三倍CYP2C9 * 1 * 1基因型组与CYP2C9 * 1 * 2相比,CYP2C9 * 1 * 3和CYP2C9 * 3 * 3的基因型(p < 0.01)。与维拉帕米PGP抑制剂治疗并不影响凯托米酮的运输Caco-2细胞,表明PGP并不涉及。数据表明,CYP2C9和CYP3A4 norketobemidone的形成中扮演着重要角色在临床相关的浓度。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
凯托米酮	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
凯托米酮	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
凯托米酮	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
凯托米酮	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
凯托米酮	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节