第一阶段研究调查在健康受试者dx - 2930。

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Sexton Chyung Y, B文斯Iarrobino R, D, Kenniston J, Faucette R, TenHoor C, Stolz勒,史蒂文斯C, Biedenkapp J,阿德尔曼B

第一阶段研究调查在健康受试者dx - 2930。

安过敏哮喘Immunol。2014年10月,113 (4):460 - 6. - e2。doi: 10.1016 / j.anai.2014.05.028。Epub 2014年6月26日。

PubMed ID

24980392 (在PubMed

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文摘

背景:dx - 2930是一种人类单克隆抗体的血浆激肽释放酶抑制剂因长期预防遗传性血管性水肿而接受调查。目的:评估安全、耐受性、药代动力学、药效学及健康受试者的dx - 2930。方法:单中心、双盲研究中执行32名健康受试者随机3:1获得一个皮下的dx - 2930内或安慰剂1管理4顺序,提升剂量组(n = 8): 0.1, 0.3, 1.0,和3.0毫克/公斤。结果:没有dose-limiting毒性观察。头痛是最常见的治疗紧急报道不良事件(AE),出现率为25%的dx - 2930和安慰剂组;没有严重的解决。没有严重的AEs,中止由于一个AE,或者死亡。两个受试者AE与治疗相关的报道严重蒙蔽调查员;2 AEs是无症状的肌酐磷酸激酶海拔1 902 U / L的话题收到0.1毫克/公斤dx - 2930和1967 U / L 1主题接受安慰剂。为0.1 - 0.3,1.0,和3.0毫克/公斤剂量组,分别代表最大血浆浓度分别为0.6,1.4,5.6,和14.5杯/毫升,意味着消除半衰期分别为20.6,16.8,17.6,和21.2天。 Exploratory biomarker assays, involving ex vivo activation of the kallikrein pathway, showed dose- and time-dependent inhibition of plasma kallikrein, with evidence of sustained bioactivity consistent with the pharmacokinetics profile. CONCLUSION: A single administration of DX-2930 in healthy subjects up to doses of 3.0 mg/kg was well tolerated without dose-limiting toxicity. Pharmacokinetic and pharmacodynamic data provide evidence for a long-acting biological effect relevant to long-term prophylaxis for hereditary angioedema with C1-inhibitor deficiency. TRIAL REGISTRATION: ClinicalTrials.gov identifier: NCT01923207.

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Lanadelumab