药代动力学特征和组织分布的新糖皮质激素软毒品loteprednol etabonate老鼠和狗。

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陈Hochhaus G, LS,瑞特卡Druzgala P,豪斯J, Bodor N, Derendorf H

药代动力学特征和组织分布的新糖皮质激素软毒品loteprednol etabonate老鼠和狗。

J制药科学。1992年12月,81 (12):1210 - 5。

PubMed ID

1491342 (在PubMed

]

文摘

Loteprednol etabonate,新糖皮质激素软毒品17 beta-position chloromethyl酯功能特点,目前在临床开发的早期阶段。作为人体试验的基础,本研究描述了一种新的反相高效液相色谱方法测定药物在血浆和尿液样本和水平评估的药代动力学性质loteprednol etabonate狗和老鼠。静脉管理loteprednol etabonate(5毫克/公斤)狗显示终端半衰期为2.8 h,体积分布的3.7 L /公斤,和全身间隙为0.9 L / h /公斤。完整loteprednol etabonate没有检测到尿液中。后口服药物(5毫克/公斤)的狗,只有代谢物,但没有完整的药物,被发现在等离子体,表明了高初步的效果。明显的绑定的药物血浆蛋白(> 90%)和高erythrocyte-buffer分区系数7.8体外测定。初步信息组织分布和可能的代谢途径获得大鼠口服后的14 c-labeled loteprednol etabonate悬挂(5毫克/公斤)。pH-selective萃取乙酸乙酯三区分分数透露:(1)一个中立的亲脂性的分数,可能完整的药物,(2)酸性,亲脂性的分数,和(3)亲水nonextractable分数。完整的药物和代谢物水平最高的肝脏和肾脏,而大大降低水平被发现在其他器官(肺、脑、心)调查。(抽象截断在250字)

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Loteprednol etabonate