评估潜在的多巴胺受体受体激动剂之间的相互作用和各种人类细胞色素P450酶体外抑制使用一个简单的屏幕。

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马Wynalda Wienkers LC

评估潜在的多巴胺受体受体激动剂之间的相互作用和各种人类细胞色素P450酶体外抑制使用一个简单的屏幕。

药物金属底座Dispos。1997年10月,25 (10):1211 - 4。

PubMed ID

9321526 (在PubMed

]

文摘

的选择性抑制四多巴胺受体受体激动剂(罗匹尼罗,pramipexole培高利特,和溴麦角环肽)六人细胞色素P450酶的活动进行评估使用一个简单的体外抑制屏幕。Drug-P450互动特征有效的(即超过50%的抑制控制酶活性)被进一步检查,以确定的IC50交互。多巴胺受体受体激动剂的测试,三种药物,罗匹尼罗,培高利特,和溴麦角环肽,抑制发现至少有一个人类的细胞色素P450酶的活性,而剩下的多巴胺受体激动剂,pramipexole,没有任何有力的P450交互。没有兴奋剂测试抑制P450标记活动2 c9、2 c19, 2 e1。然而,观察部分抑制CYP1A2和培高利特罗匹尼罗和CYP3A4之间。相比之下,CYP2D6的交互之间的观察和培高利特罗匹尼罗,以及CYP3A4和溴麦角环肽。这项研究的结果表明几种药物P450交互;然而,体内的可能性与这些药物还有待建立。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
培高利特	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
罗匹尼罗	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节