新陈代谢的作用,细胞色素P450 3甲氟喹在人类和动物肝细胞。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

F,方丹de Sousa G, Burcham PC, Duchene P, R压力

新陈代谢的作用,细胞色素P450 3甲氟喹在人类和动物肝细胞。

Sci的生活。2000年4月21日,66 (22):2193 - 212。

PubMed ID

10834303 (在PubMed

]

文摘

我们研究在细胞和甲氟喹合成代谢微粒体分离出人类和动物(猴、狗、鼠)肝脏。在肝细胞微粒体,mefloquine经历了两个主要代谢产物,carboxymefloquine hydroxymefloquine。在人类细胞和微粒体这些代谢物形成,已经展示了体内,而在其他物种几个不明身份的代谢物也被检测到。与人类和大鼠肝细胞48小时孵化后,代谢产物占55 - 65%的初始药物浓度,而在猴子和狗肝细胞,mefloquine完全代谢后15 - 39小时,分别。mefloquine更广泛的消费在微粒体,和药物代表60%不变(猴子)85 - 100%(人类、狗、鼠)的总辐射后5小时孵化项目。的参与细胞色素P450 3亚科在甲氟喹合成生物转化是由几个证据。首先,甲氟喹合成代谢强烈增加从dexamethasone-pretreated大鼠肝微粒体,以及人类和老鼠之前治疗后肝细胞与细胞色素P450 3诱导物。其次,甲氟喹合成生物转化在rifampycin-induced人类肝细胞浓度的方式抑制了细胞色素P450 3抑制剂酮康唑第三,很强的相关性被发现之间erythromycin-N-demethylase活动(由细胞色素P450 3 a)和甲氟喹在人类微粒体代谢(r = 0.81, P < 0.05, N = 13)。总的来说,这些发现对细胞色素P450 3甲氟喹合成代谢中所起的作用可能有重要的体内后果尤其是代理用于耐多药抗疟治疗方案的选择。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

甲氟喹

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
甲氟喹	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节