CYP3A4介导右旋丙氧芬去nordextropropoxyphene:体外和体内研究人类CYP2D6和缺乏参与。

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索莫吉氏AA, Menelaou Fullston SV

CYP3A4介导右旋丙氧芬去nordextropropoxyphene:体外和体内研究人类CYP2D6和缺乏参与。

Xenobiotica。2004年10月,34 (10):875 - 87。doi: 10.1080 / 00498250400008371。

PubMed ID

15764408 (在PubMed

]

文摘

单个细胞色素P450亚型在去甲基化右旋丙氧芬nordextropropoxyphene测定右旋丙氧芬的药物动力学和细胞色素P4502D6 nordextropropoxyphene (CYP2D6)广泛(EM)和穷人(PM)受试者的特征。CYP2D6 CYP2D6微粒体从六个广泛的代谢和一个可怜的代谢是使用同种型特定化学和抗体抑制剂和表达重组CYP酶。组三个CYP2D6 EM和下午收到一个65毫克口服剂量的右旋丙氧芬,和血液和尿液收集了168和96 h,分别。CYP2D6 Nordextropropoxyphene形成体外没有不同广泛的代谢(公里= 179 + / - 74 microM Cl (int) = 0.41 + / - 0.26毫升毫克(1)h(1))和PM (K = 225 microM Cl (int) = 0.19毫升毫克(1)h(1)),主要由CYP3A4催化。没有明显区别右旋丙氧芬的药物动力学和nordextropropoxyphene CYP2D6 EM和下午科目。CYP3A4是主要CYP酶催化右旋丙氧芬新陈代谢的主要代谢途径。因此可变性在右旋丙氧芬的药效学作用可能是由于主体间变异性在肝CYP3A4表达式和/或药物之间的相互作用。报道CYP2D6拟表型不是由于右旋丙氧芬CYP2D6衬底。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
右旋丙氧芬	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节