体外抗精神病剂之间的相互作用与人类细胞色素P450 CYP2C9奥氮平,CYP2C19、CYP2D6 CYP3A。

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环BJ, Binkley SN, Vandenbranden M, Wrighton SA

体外抗精神病剂之间的相互作用与人类细胞色素P450 CYP2C9奥氮平,CYP2C19、CYP2D6 CYP3A。

Br中国新药杂志。1996年3月,41 (3):181 - 6。

PubMed ID

8866916 (在PubMed

]

文摘

1。奥氮平的抑制代谢标记的催化活性,细胞色素P450 CYP3A CYP2D6、CYP2C9, CYP2C19检查。这种抑制能力与氯氮平与获得相同的细胞色素P450和已知的抑制化合物。2。奥氮平、氯氮平、酮康唑都发现非竞争性抑制1 '羟基咪达唑仑的形成,形成对CYP3A选择性,收益率吻值491,99和0.11 microM,分别。1的羟基化bufuralol,形成选择性CYP2D6、竞争性抑制了奥氮平(Ki = 89 microM),氯氮平(Ki = 19 microM),和奎尼丁(Ki = 0.03 microM)。甲苯磺丁脲新陈代谢4-hydroxy甲苯磺丁脲、形式对CYP2C9选择性,是竞争性抑制氯氮平、苯妥英(分别为31 microM Ki和17 microM)。奥氮平非竞争性抑制甲苯磺丁脲与Ki 715 microM新陈代谢。CYP2C19介导的代谢标记催化活性,4 '羟基S-mephenytoin形成、竞争性抑制了氯氮平(Ki = 69 microM)和奥美拉唑(Ki = 4.1 microM)。非竞争性抑制CYP2C19介导的代谢被认为与奥氮平与Ki 920 microM。 3. The calculated percent inhibition by olanzapine of substrates metabolized by CYP3A, CYP2D6, CYP2C9, and CYP2C19 was modeled assuming a total plasma concentration in the therapeutic range (0.2 microM). Total olanzapine vs unbound olanzapine was used to model the worst case (most conservative) situation. In all cases, the calculated percent inhibition of these cytochromes P450 by olanzapine was < 0.3%, suggesting that there would be little in vivo inhibition of the metabolism of substrates of these enzymes when co-administered with olanzapine.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氯氮平	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
氯氮平	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂 诱导物	细节
奥氮平	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奥氮平	细胞色素P450 3亚科(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
奥氮平	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节