烟酸和烟酰胺对人P450酶的抑制作用。

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高迪诺C，奥克莱K

烟酸和烟酰胺对人P450酶的抑制作用。

生物化学，生物物理学报，2004;317(3):950-6。doi: 10.1016 / j.bbrc.2004.03.137。

PubMed ID

15081432 (PubMed视图

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摘要

烟酸作为降胆固醇剂已经被使用了几十年，而烟酰胺的细胞保护和抗病毒特性才逐渐引起人们的注意。然而，在这两种情况下，都需要非常高的剂量才能达到治疗效果，导致血液浓度有时高达15 mM。基于它们共同的吡啶功能，我们假设这两种分子可以抑制人类P450酶。体外抑制研究表明，在其治疗浓度下，烟酸和烟酰胺均抑制CYP2D6 (Ki分别为3.8 +/- 0.3和19 +/- 4 mM)。烟酰胺还抑制CYP3A4 (Ki = 13 +/- 3 mM)和CYP2E1 (Ki = 13 +/- 8 mM)。正如对含氮杂芳香分子的预期，分光光度分析表明，抑制作用是通过吡啶氮原子与血红素铁的配位发生的。

引用这篇文章的药物银行数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
烟酸	细胞色素P450 2D6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
烟酸	细胞色素P450 2E1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
烟酸	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
烟酰胺	细胞色素P450 2D6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
烟酰胺	细胞色素P450 2E1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
烟酰胺	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节