识别细胞色素P450参与人类的肝微粒体代谢的血栓素A2抑制剂seratrodast (abt - 001)。

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Kumar GN Dubberke E,罗德里格斯广告,罗伯茨E, Dennisen摩根富林明

识别细胞色素P450参与人类的肝微粒体代谢的血栓素A2抑制剂seratrodast (abt - 001)。

药物金属底座Dispos。1997年1月,25 (1):110 - 5。

PubMed ID

9010637 (在PubMed

]

文摘

Seratrodast (abt - 001 aa - 2414)经历了细胞色素P450 (CYP)端依赖新陈代谢主要(5-methylhydroxy Seratrodast;5-HOS)和一个小4的羟基seratrodast代谢物在人类肝脏微粒体。均值明显K (m)和形成的Vmax 5-HOS microM 15.5和589.0 pmol 5-HOS形成/毫克蛋白/分钟,分别。化学抑制使用isoform-selective CYP抑制剂,与几个isoform-specific CYP 5-HOS形成的相关活动面板的肝微粒体,通过微粒体代谢源自CYP cDNA-expressed B-lymphoblastoid细胞,并通过isoform-specific immunoinhibition anti-CYP抗体表明5-HOS形成催化CYP3A和CYP2C9/10 CYP2C8和CYP2C19与未成年人的贡献。在临床相关的浓度,seratrodast发现抑制甲苯磺丁脲methylhydroxylation (IC50 = 60 microM), (S)美芬妥因4 '羟基化(IC50 = 50 microM),和香豆素7-hydroxylation (IC60 = 95 microM),表明潜在重大临床交互。CYP3A的诱导和/或CYP2C9(如利福平和苯妥英)可能会改变seratrodast的性格。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Seratrodast	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Seratrodast	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Seratrodast	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Seratrodast	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节