他克莫司和环孢霉素对细胞色素p450的影响在人类肝微粒体活动。

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丹羽宇一郎T,山本年代,齐藤M, Shiraga T,高木涉

他克莫司和环孢霉素对细胞色素p450的影响在人类肝微粒体活动。

Yakugaku Zasshi。2007年1月,127 (1):209 - 16。

PubMed ID

17202802 (在PubMed

]

文摘

他克莫司和环孢霉素的影响细胞色素P450 (CYP) 1 a2-mediated 7-ethoxyresorufin O-deethylation, CYP2C9-mediated甲苯磺丁脲羟基化,CYP2C19-mediated S-mephenytoin 4的羟基化,CYP2D6-mediated debrisoquine 4-hydroxylation, CYP2E1-mediated chlorzoxazone 6-hydroxylation, CYP3A4-mediated硝苯地平氧化、和CYP3A4-mediated睾酮6 beta-hydroxylation活动在人类肝脏微粒体进行了比较。环孢霉素和他克莫司浓度的0.2或2妈妈,抑制或刺激的CYP3A4代谢活动除外。另一方面,他克莫司和环孢霉素竞争性抑制CYP3A4-mediated硝苯地平氧化活性,抑制常数(K (i))的1.42和0.36妈妈,分别。此外,20妈妈环孢霉素抑制CYP2C19 CYP2D6活动29%和30%,分别。这些结果表明他克莫司不会导致临床上显著的交互与其他药物,由cyp代谢,通过抑制肝代谢和环孢霉素的原因,但不是他克莫司,有药代动力学抑制作用可能是剂量和/或其周围的游离浓度代谢酶是高于他克莫司,而不是抑制潜在的差异。没有发现明显substrate-dependent CYP3A4-inhibition潜在影响。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
环孢霉素	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
环孢霉素	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节