有机溶剂对细胞色素P450的活动的影响亚型,UDP-dependent葡糖醛酸基转移酶,和苯酚sulfotransferase在人类肝细胞。

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伊斯特布鲁克J,李陆C,酒井法子Y,美联社

有机溶剂对细胞色素P450的活动的影响亚型,UDP-dependent葡糖醛酸基转移酶,和苯酚sulfotransferase在人类肝细胞。

药物金属底座Dispos。2001年2月,29 (2):141 - 4。

PubMed ID

11159803 (在PubMed

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文摘

我们研究了乙腈的影响,二甲亚砜(DMSO)和甲醇(甲醇)在人类肝细胞在细胞色素P450 (CYP)和第二阶段结合活动:非那西汀O-deethylation (CYP1A2)香豆素7-hydroxylation(体内CYP2A6基因表现)、甲苯磺丁脲4-hydroxylation (CYP2C9) S-mephenytoin 4 '羟基化(CYP2C19),右美沙芬O-demethylation (CYP2D6) chlorzoxazone 6-hydroxylation (CYP2E1),睾丸激素6 beta-hydroxylation (CYP3A4)和umbelliferone glucuronidation和硫酸盐化作用。浓度的溶剂进行评估(v / v)为0.1,1,2%。以前人类肝细胞冻存汇集来自多个捐助者被用作悬浮文化在这个研究。DMSO发现抑制CYP2C9和CYP2C19、CYP2E1和CYP3A4浓度的方式。2% DMSO,四个亚型的活动大约40% (CYP2C9), 23% (CYP2C19)和11% (CYP2E1),观察到0.1%的乙腈和45%的乙腈(CYP3A4)观察到的1%。没有观察到明显的抑制效应的其他活动评估。甲醇被发现抑制CYP2C9和CYP2E1活动,但比DMSO在较小程度上。乙腈对任何没有明显影响的评估活动。这些发现应该考虑在选择有机溶剂与人类肝细胞代谢研究。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
二甲亚砜	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节