人细胞色素P450 2C19的结构特征:P450s 2C8、2C9和2C19之间的活性位点差异。

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雷纳尔RL，桑森S，斯托特CD，约翰逊EF

人细胞色素P450 2C19的结构特征:P450s 2C8、2C9和2C19之间的活性位点差异。

中国生物化学杂志，2012年12月28日;doi: 10.1074 / jbc.M112.424895。Epub 2012年11月1日

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23118231 (PubMed视图

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摘要

为了确定P450 2C19相对于密切相关的人类酶P450s 2C8和2C9的不同底物和抑制剂谱的结构特征，细胞色素P450 2C19与抑制剂(2-甲基-1-苯并呋喃-3-基)-(4-羟基-3,5-二甲苯基)甲烷(蛋白质数据库化学成分0XV)络合的原子结构(蛋白质数据库代码4GQS)通过x射线晶体学测定为2.87 A分辨率。P450 2C19的肽主链构象与P450 2C8最相似，但由于形成两种酶的底物结合腔的氨基酸残基不同，P450 2C8的底物结合腔要比P450 2C19大得多。相比之下，P450 2C19的底物结合腔在尺寸上与P450 2C9氟比洛芬配合物的结构更相似，而与修饰的P450 2C9或P450 2C8的结构更相似。P450 2C19 0XV复合体和P450 2C9氟比洛芬复合体的空腔不同，因为这两种酶的螺旋B-C环不同。这些构象的差异反映了与B-C环相互作用的相邻结构元素的影响，以及两种酶之间的差异。2C19结构的可用性将有助于预测底物和抑制剂与该酶结合的计算方法。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Benzbromarone	细胞色素P450 2C19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

多肽

名字	UniProt ID
细胞色素P450 2C19	P33261	细节