药理作用的一部小说,有力,tissue-selective benzopyran雌激素。

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Galbiati E,卡鲁索PL, Amari G,阿玛尼E, Ghirardi年代,Delcanale M, Civelli M

药理作用的一部小说,有力,tissue-selective benzopyran雌激素。

J Exp其他杂志》2002年10月,303 (1):196 - 203。

PubMed ID

12235251 (在PubMed

]

文摘

我们已经确定了一个新的benzopyran导数,3 - (4-methoxy) phenyl-4 - [[4 - (2 - (1-piperidinyl)乙氧基)苯基)甲基]2 h-1-benzopyran-7-ol盐酸盐(4227瑞士法郎),改善体内雌激素受体激动剂/拮抗剂的效果。瑞士法郎4227高亲和力结合人类雌激素receptor-alpha和β(离解常数K (i) = 0.017和0.099 nM,分别)。在未成熟大鼠口服3天4227瑞士法郎的抑制17 uterotrophic行动alpha-ethynyl雌二醇(EE2) (ED(50) = 0.016毫克/公斤。天);雷洛昔芬是25倍更弱的雌激素拮抗剂(ED(50) = 0.39毫克/公斤。天),而这两个化合物被发现缺乏uterotrophic活动。符合其雌激素拮抗剂作用,瑞士法郎4227年显著预防dimethylbenz的发展(一)蒽(DMBA)全身的乳腺肿瘤,发病率从87.5减少到26.3% DMBA后6个月。在切除卵巢的(OVX)大鼠口服治疗4周,瑞士法郎4227年完全抑制OVX对骨密度的影响(ED(50) = 0.003毫克/公斤。天)和血清骨钙素水平。对骨骼的保护作用与EE2可比与实现,而雷洛昔芬更有效和强100倍。 CHF 4227 reduced serum cholesterol (ED(50) = 0.007 mg/kg. day) and had little to no stimulatory effects on uterine weight, uterine peroxidase activity, and endometrium epithelial thickness. In conclusion, CHF 4227 compares favorably in efficacy and potency with raloxifene in preventing bone loss and in antagonizing EE2 stimulation of the uterus. This profile along with the minimal uterine stimulation suggests a therapeutic advantage to CHF 4227 over EE2 or raloxifene for the treatment of postmenopausal women.

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药物

4227瑞士法郎