一个新的选择性雌激素受体调节剂,4227.01瑞士法郎,保留骨量和微体系结构切除卵巢的老鼠。

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Armamento-Villareal R,酋长,纳瓦兹,那不勒斯N,穆勒C,霍氏LR, Brodt医学博士,席尔瓦MJ Galbiati E,卡鲁索PL, Civelli M, Civitelli R

一个新的选择性雌激素受体调节剂,4227.01瑞士法郎,保留骨量和微体系结构切除卵巢的老鼠。

J骨矿研究》2005年12月,20 (12):2178 - 88。Epub 2005 8月1。

PubMed ID

16294271 (在PubMed

]

文摘

新SERM 4227.01瑞士法郎,给6个月大的雌性大鼠卵巢切除术后,保留骨量和骨微体系结构在不影响子宫重量。它还降低血清胆固醇和脂肪量estrogen-deficient老鼠。简介:我们测试一个新的benzopyran导数的影响,瑞士法郎4227.01,与选择性雌激素受体调节剂(SERM)活动在切除卵巢的骨密度和生物力学(OVX)雌性老鼠相比,17 alpha-ethinylestradiol(美国东部时间),雷洛昔芬(RLX)和lasofoxifene (LFX)。材料与方法:四个剂量的瑞士法郎4227.01(0.001,0.01,0.1,1毫克/公斤体重(bw) /天)在OVX动物日常管理填喂法对4个月5天/周。EST是注射剂量为0.1毫克/公斤体重/天,而RLX LSX接种剂量的1和0.1毫克/公斤体重/天,分别由填喂法。一组(假的),老鼠但卵巢不删除操作;另一个OVX组安慰剂治疗。结果和结论:治疗与瑞士法郎4227.01(1.0和0.1毫克/公斤体重),美国东部时间(0.1毫克/公斤体重),LFX(0.1毫克/公斤体重),或RLX(1.0毫克/公斤体重)预防骨质流失在腰椎和股骨近端评估体内测定仪。体积骨密度得到pQCT体外证实保护脊椎和股骨近端骨质流失的老鼠中处理4227.01瑞士法郎。这种效应与强烈的抑制骨吸收经病理和生化反应。 Furthermore, CHF 4227.01 preserved trabecular microarchitecture, analyzed by muCT, and maintained biomechanical indices of bone strength in the spine and proximal femur, effects also observed for RLX, whereas LSX was less protective of microarchitecture. CHF 4227.01 treatment did not affect uterine weight, prevented the increase in body weight and fat mass seen in OVX animals, and decreased serum cholesterol to below the average of intact animals. In conclusion, CHF 4227.01 exhibits a promising therapeutic and safety profile as a new SERM on both skeletal and extraskeletal outcomes.

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药物

4227瑞士法郎