44212年Seletracetam (UCB)。
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引用
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贝内特B, Matagne,米歇尔•P Leonard M,短号,马Meeus时加N
44212年Seletracetam (UCB)。
神经病治疗。2007年1月;4(1):117 - 22所示。
- PubMed ID
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17199025 (在PubMed]
- 文摘
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更好的几种癫痫患者需要耐火材料与目前的治疗或有耐受性的困难。Seletracetam、癫痫的新药物开发、吡咯烷酮衍生物结构相关levetiracetam(贸易名称Keppra)。发现由于其高亲和力的突触囊泡2 (SV2A)蛋白,目前已知化合物的结合位点对这个家庭。Seletracetam显示了非常有效的获得或遗传癫痫,癫痫模型中抑制中枢神经系统以及高耐受性在各种动物模型。动物药代动力学研究表明,seletracetam迅速和高吸收,与线性和长期有效的药物动力学。Seletracetam似乎抑制和诱导的主要人类药物代谢酶,它演示了低血浆蛋白结合(< 10%),这意味着较低的药物之间的相互作用。人的初步研究表明一阶monocompartmental动力学的半衰期8 h和口服生物利用度> 90%。在健康志愿者的研究显示,轻度至中度处理紧急不良事件的严重程度,主要是中枢神经系统的起源,并在24小时内解决。总之,这些结果表明,seletracetam代表一个有前途的新的抗癫痫药物的候选人,演示了一个强有力的,广泛的被保护中枢神经系统和高耐受性在动物模型,初步临床结果暗示着简单的药物动力学和良好的耐受性。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Seletracetam 突触囊泡糖蛋白2 a 蛋白质 人类 是的调制器细节