红霉素与阿加曲班潜在药代动力学和药效学相互作用的评估。

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Tran JQ, Di Cicco RA, Sheth SB, Tucci M, Peng L, Jorkasky DK, Hursting MJ, Benincosa LJ

红霉素与阿加曲班潜在药代动力学和药效学相互作用的评估。

临床药物学杂志1999 5;39(5):513-9。

PubMed ID

10234600 (PubMed视图

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摘要

阿加曲班是一种直接凝血酶抑制剂，在体外由CYP3A4/5代谢，因此可能易受临床相关CYP3A药物相互作用的影响。红霉素(一种有效的CYP3A4/5抑制剂)对阿加曲班的药代动力学和药动力学的影响在14名健康男性志愿者中进行了评估，这是一项开放标签、交叉研究，两种方案之间有5天的洗脱期。1微克/kg/min的阿加曲班单独输注5小时(方案A)，并在7天口服500mg红霉素方案的第6天再次输注(方案B)。输注后连续收集血液样本，用于测定活化部分凝血活蛋白时间(aPTT)和阿加曲班浓度，持续48小时。阿加曲班浓度-时间曲线下面积(AUC0-inf)、最大浓度(Cmax)和半衰期(t1/2)的均值在方案间相似。与阿加曲班单独应用相比，阿加曲班和红霉素同时应用对平均aPTT值没有显著影响。研究期间未发生严重不良事件或出血事件。这些结果表明，CYP3A4/5的氧化代谢不太可能是阿加曲班的重要体内消除途径。因此，CYP3A4/5抑制剂的联合给药不需要改变阿加曲班的剂量。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Argatroban	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Argatroban	细胞色素P450 3A5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节