潜在的ponatinib治疗慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病。

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Saleem N,价格KE,李G,斯坦伯格M

潜在的ponatinib治疗慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病。

Onco其他目标。2013年8月20日,6:1111-8。doi: 10.2147 / OTT.S36980。eCollection 2013。

PubMed ID

23986642 (在PubMed

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文摘

发展bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)患者诊断为慢性粒细胞白血病的改善结果和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病。然而,阻力或不容忍这些TKIs仍有些病人没有许多治疗方案。一个点突变尤其是T315I突变,已被证明是对第一和第二代TKIs。第三代TKI ponatinib可能为这些患者提供一种选择。Ponatinib (Iclusig (R)),一个口头,pan-tyrosine激酶抑制剂具有独特的绑定机制允许抑制bcr - abl激酶,包括那些与T315I点突变。第二阶段的研究评估ponatinib患者耐药或不能容忍nilotinib或达沙替尼或患者T315I突变。在第二阶段的研究中,ponatinib产生一个主要的细胞遗传学反应在慢性阶段慢性粒细胞白血病患者的54%。进一步实现主要血液反应52%的病人在加速阶段,31%的患者在爆炸阶段,和41%的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者。Ponatinib还显示T315I突变患者的疗效。严重不良事件包括动脉血栓形成,肝毒性、心血管风险、胰腺炎、出血,液体潴留,myelosuppression、皮疹、腹痛、和embryo-fetal毒性。 Due to the risk of these adverse events and potential drug interactions, the use of ponatinib must be carefully weighed against the benefits in treating patients who have limited treatment options.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ponatinib	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节