Isozyme-specific诱导细胞色素P450在健康受试者的低剂量的阿司匹林。

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陈XP,谭ZR,黄黄SL, Z, Ou-Yang DS,周HH

Isozyme-specific诱导细胞色素P450在健康受试者的低剂量的阿司匹林。

中国新药杂志。2003年3月,73 (3):264 - 71。doi: 10.1067 / mcp.2003.14。

PubMed ID
12621391 (在PubMed
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目的:本研究旨在定义低剂量的阿司匹林的影响政府活动的细胞色素P450 (CYP)在正常的人类受试者。方法:阿司匹林,每天50毫克,14天到18不吸烟的健康男性志愿者。修改5-drug鸡尾酒过程组成的咖啡因,美芬妥因、美托洛尔、chlorzoxazone,执行和咪达唑仑同时评估体内CYP1A2活性,CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A分别。评估活动4次包括基线,后7和14每日剂量的阿司匹林,在停药后7天的阿司匹林。父母中相应药物和代谢物的浓度生物样本化验反相高效液相色谱法。结果:7天、14天摄入阿司匹林CYP2C19的活性显著增加,表明通过4-hydroxymephenytoin尿恢复(P <措施)。低剂量的阿司匹林诱导CYP2C19时间。CYP3A活性指数适度但显著增加了7天,14天阿司匹林治疗(P < . 05),但比例CYP3A活性指数没有显著的变化。低剂量的阿司匹林没有影响CYP1A2, CYP2D6、CYP2E1体内活动7天或14天治疗。结论:低剂量的阿司匹林的效果对cyp enzyme-specific。 Both 7-day and 14-day low-dose aspirin induced the in vivo activities of CYP2C19 but did not affect the activities of CYP1A2, CYP2D6, and CYP2E1. The effect of low-dose aspirin on CYP3A activity awaits further confirmation. When low-dose aspirin is used in combination with drugs that are substrates of CYP2C19, doses of the latter should be adjusted to ensure their efficacy.

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