发现6 - (2,4-difluorophenoxy) 2 - [3-hydroxy-1 - (2-hydroxyethyl) propylamino] 8-methyl-8h-p yrido [2, 3 - d] pyrimidin-7-one (pamapimod)和6 - (2,4-difluorophenoxy) 8-methyl-2 - (tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino) pyrido [2, 3 - d] py rimidin-7(8小时)——(R1487)口服生物利用率和高度的选择性抑制剂p38alpha增殖蛋白激酶。
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加布里埃尔·戈尔茨坦DM,索米T, Dewdney N, Kuglstatter, Arzeno H,陈J, Bingenheimer W, Dalrymple SA邓恩J,法雷尔R, Frauchiger年代,La Fargue J Ghate M,坟墓B,希尔RJ,李F, Litman R,爱B,麦金托什J, McWeeney D, Papp E,公园J,瑞茜高频,罗伯茨RT, Rotstein D, San Pablo B, Sarma K,斯塔尔M,唱ML, Suttman RT,干燥EB,谭Y, Trejo,韦尔奇M,韦勒P,黄BR, Zecic H
发现6 - (2,4-difluorophenoxy) 2 - [3-hydroxy-1 - (2-hydroxyethyl) propylamino] 8-methyl-8h-p yrido [2, 3 - d] pyrimidin-7-one (pamapimod)和6 - (2,4-difluorophenoxy) 8-methyl-2 - (tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino) pyrido [2, 3 - d] py rimidin-7(8小时)——(R1487)口服生物利用率和高度的选择性抑制剂p38alpha增殖蛋白激酶。
J地中海化学。2011年4月14日,54 (7):2255 - 65。doi: 10.1021 / jm101423y。Epub 2011年3月4。
- PubMed ID
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21375264 (在PubMed]
- 文摘
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一系列新p38alpha抑制剂的发展导致两个临床候选人的身份,其中一个是先进的2期临床研究类风湿性关节炎。原来的领导,也强有力地抑制p38alpha lck抑制剂,是一个从我们的激酶抑制剂筛选了图书馆。这手稿描述的优化导致p38-selective例子具有良好的药代动力学性质。