Alosetron重复剂量药物动力学,对酶活性的影响,人口因素的影响。

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科赫公里,科里根BW, Manzo J,詹姆斯CD,斯科特•RJ代替AG,凯西柯

Alosetron重复剂量药物动力学,对酶活性的影响,人口因素的影响。

食物杂志。2004年7月15日,20 (2):223 - 30。doi: 10.1111 / j.1365-2036.2004.02031.x。

PubMed ID

15233703 (在PubMed

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文摘

目的:评估alosetron的药物代谢动力学情况,其对体内酶活性的影响,人口因素的影响在重复给药。方法:三十岁健康男性和女性收到1毫克口服alosetron每天为29.5天,单剂量口服代谢调查的鸡尾酒之前和alosetron剂量的最后一天。血清alosetron浓度测定1天,8、15、22和29。Probe-substrate和代谢物浓度测量每次鸡尾酒剂量。结果:血清中Alosetron积累是微不足道的。接触alosetron没有改变probe-metabolite /衬底比率与CYP2C19有关,2 e1, 2 c9,或3 a4活动,但适度减少CYP1A2和N-acetyltransferase活动。系统性接触alosetron高于女性,年龄和身体质量指数呈正相关,与CYP1A2活性呈负相关。女性便秘的发生率较高,但不是与alosetron浓度有关。结论:单剂量数据可以可靠地预测alosetron在重复给药后的药物动力学。Alosetron展览有限可能抑制细胞色素P450-mediated新陈代谢。 Interindividual differences in alosetron pharmacokinetics associated with demographic factors may be related to strong dependence on metabolism by CYP1A2.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Alosetron	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节