氧化催化药物在人类胚胎肝组织使用丙咪嗪作为模型底物。

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陈H,布热津斯基先生,Fantel AG) Juchau先生

氧化催化药物在人类胚胎肝组织使用丙咪嗪作为模型底物。

药物金属底座Dispos。1999年11月,27 (11):1306 - 8。

PubMed ID

10534316 (在PubMed

]

文摘

我们调查了催化药物monooxygenation的人类胚胎肝组织在一个非常早期妊娠(天52-59)。丙咪嗪被用作模型底物和代谢产物生成的识别和量化用电喷雾质谱法和高效液相色谱法。是去郁敏生成的主要代谢物。据报道以前从这个和其他实验室,细胞色素p - 450单氧酶(CYP) 1 a1, 1 b1, 2 e1和3 a7都表达在人类胚胎肝组织,因此选择性抑制剂被用来阐明各自的角色。Furafylline没有抑制反应,支持CYP1A2不是表达人类胚胎肝组织。二乙基二硫代氨基甲酸也未能抑制相同的反应,表明CYP2E1不扮演重要角色在催化反应。Triacetyloleandomycin抑制反应的大约90%,这表明CYP3A7主要是负责催化反应。然而,alpha-naphthoflavone可以抑制约70%相同的反应,表明CYP1A1和/或CYP1B1也可能大幅催化反应。探讨这一问题,人类CYP3A7 cDNA-expressed (CYP3A7 SUPERSOMES)与alpha-naphthoflavone孵化(1 microM)。代去郁敏抑制了大约40 - 50%。 The addition of the CYP3A subfamily selective inhibitor triacetyloleandomycin (1 microM) produced no statistically significant inhibition in reactions catalyzed by CYP1A1 or 1B1 SUPERSOMES. Taken together, the results indicated that CYP3A7 was the major if not sole isoform responsible for catalysis of the N-demethylation of imipramine in human hepatic tissues during embryogenesis.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
丙咪嗪	细胞色素P450 3 a7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节