多种形式的细胞色素P450参与联合的新陈代谢。

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Dixon厘米,Colthup PV, Serabjit-Singh CJ,克尔BM, Boehlert CC,公园GR, Tarbit MH

多种形式的细胞色素P450参与联合的新陈代谢。

药物金属底座Dispos。1995年11月,23 (11):1225 - 30。

PubMed ID

8591723 (在PubMed

]

文摘

联合清理主要是由人类的新陈代谢,羟基化吲哚啉的7 -和8-positions主要确定第一阶段通路。体外研究使用lymphoblastoid细胞系表达单一的人类细胞色素P450肝微粒体和形式进行探讨人类的形式参与联合的新陈代谢。表达的细胞系,CYP1A1、CYP1A2和CYP2D6被证明能够代谢[14 c]联合。研究与人类肝微粒体和特定抑制剂furafylene奎尼丁,酮康唑证实CYP2D6 CYP1A2的作用,同时也展示了参与CYP3A的亚科。本研究中的数据都表明,多个细胞色素P450的形式,包括CYP1A1、CYP1A2, CYP2D6、和CYP3A亚科,可能参与联合间隙的人类,没有单一形式的细胞色素P450主导整个联合代谢。CYP2D6所扮演的角色的代谢[14 c]联合由人类肝微粒体体外是次要的。这一发现与缺乏双峰性一致的临床药物动力学联合。因此得出结论:联合代谢的多种形式的细胞色素P450,这限制了临床相关的可能性与联合调制器的细胞色素P450的单一形式。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
联合	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
联合	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
联合	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节