抑制普罗帕酮对咖啡因的药物动力学的影响。

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米肖德V, Mouksassi女士,拉贝风L Belanger点,铁试剂,吉尔伯特M, Grech-Belanger O,鲟鳇鱼J

抑制普罗帕酮对咖啡因的药物动力学的影响。

其他药物Monit。2006年12月,28 (6):779 - 83。ftd.0000249945.64978.33 doi: 10.1097/01.。

PubMed ID

17164694 (在PubMed

]

文摘

CYP1A2是参与代谢咖啡因和普罗帕酮类集成电路抗心律失常的代理。尽管人们广泛食用咖啡因,药物之间的相互作用与该代理则常常被忽视。本研究调查了普罗帕酮对咖啡因的药物动力学的影响。8名健康志愿者包括在我们的研究中。总共有300毫克的咖啡因有2次,一次,一次在共同服用300毫克的普罗帕酮。连续收集血液样本使用群体药代动力学和药代动力学参数估计方法。单舱PK模型与一阶吸收和消除所述等离子体浓度配置文件。伴随管理普罗帕酮减少咖啡因口服间隙从8.3 + / - 0.9 L / h到5.4 + / - 0.7 L / h (P < 0.05)。消除半衰期的咖啡因被普罗帕酮也增加了54%。我们的一个志愿者是一个可怜的CYP2D6的代谢。 Concomitant administration of propafenone to this volunteer caused the greatest increase in caffeine plasma concentrations. These results support the concept of competitive inhibition between propafenone and caffeine. Our results suggest that propafenone causes significant inhibition of CYP1A2 activity leading to a decrease in the clearance of caffeine. Caffeine has intrinsic proarrhythmic effects; thus, its coadministration with an antiarrhythmic agent such as propafenone should be used with caution, especially in patients with poor CYP2D6 activity.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
普罗帕酮	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节