吐根生物碱代谢九节因人类肝微粒体和吐根碱的细胞色素P450酶类,对P450酶活性和抑制的影响。

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浅野T, Kushida H, Sadakane C,石原K,老年群体Y,平贺柳泽T,木村M,龟井静香H,吉田T

吐根生物碱代谢九节因人类肝微粒体和吐根碱的细胞色素P450酶类,对P450酶活性和抑制的影响。

生物制药公牛。2001年6月,24 (6):678 - 82。

PubMed ID

11411558 (在PubMed

]

文摘

在这项研究中,我们确定了代谢物和CYP形式具体参与吐根碱O-demethylation在人类肝微粒体,并扫清了抑制潜在的九节因和吐根碱主要摘要CYP酶的活性。孵化的吐根碱与人类肝微粒体产生了三个代谢物鉴定相比,利用高效液相色谱保留时间与真实样品的九节因9-O-demethylemetine 10-O-demethylemetine。CYP3A4和CYP2D6能够代谢吐根碱九节因和9-O-demethylemetine和CYP3A4也参与代谢10-O-demethylemetine吐根碱。九节因和吐根碱抑制探针底物代谢。IC50九节因对CYP2D6 microM CYP3A4和121年和1000年,分别。吐根碱,microM CYP2D6和CYP3A4 80年和480年分别。抑制常数(Ki)对CYP2D6的化合物和CYP3A4的活动是由图形分析Dixon阴谋在不同浓度。CYP2D6的九节因获得Ki值和CYP3A4 54和355 microM,分别和吐根碱的值是43和232 microM,分别。我们得出的结论是,这些体外抑制的九节因流行性流感减毒活疫苗和吐根碱很难增加血浆浓度的药物在临床治疗。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
吐根	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节