Chlorzoxazone是由人类CYP1A2和CYP2E1代谢。

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小野年代,Hatanaka T, Hotta H, Tsutsui M, Satoh T,冈萨雷斯陆地

Chlorzoxazone是由人类CYP1A2和CYP2E1代谢。

药物基因学。1995年6月,5 (3):143 - 50。

PubMed ID

7550365 (在PubMed

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文摘

由carbon-hydroxylation Chlorzoxazone,能令肌肉放松的药物代谢在6的位置。Chlorzoxazone已建议作为CYP2E1的体内探针。我们研究使用牛痘病毒的特异性底物表达chlorzoxazone人力P450形式和抑制剂的效果由人类肝微粒体代谢。的6-hydroxylation chlorzoxazone被CYP1A2和CYP2E1基因介导的。CYP1A2、CYP2E1的Km值反应是5.69 microM和232 microM,分别。然而,CYP2E1的Vmax价值的反应是CYP1A2的高出约8.5倍。alpha-naphthoflavone CYP1A抑制剂,以及CYP2E1抑制剂,二乙基二硫代氨基甲酸,减少chlorzoxazone 6-hydroxylation低底物浓度由人类肝脏微粒体。我们的研究结果提出问题的适用性chlorzoxazone作为肝CYP2E1的体内调查活动。在人肝微粒体样品,公里= 40 microM也不同于CYP1A2、CYP2E1的公里。我们认为这种差异是由于类似水平的co-expression CYP1A2、CYP2E1在人类肝脏。 Furthermore, it is suggested that the role of CYP2E1 in 6-hydroxychlorzoxazone formation at the physiological chlorzoxazone concentration of 30-60 microM is almost the same when compared to that of CYP1A2.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Chlorzoxazone	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节