osi - 930:一种新型的选择性抑制剂工具包和激酶插入域受体酪氨酸激酶与抗肿瘤活性在鼠标异种移植模型。

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加顿AJ,船员美联社,富兰克林M,库克AR,魏恩通用,Castaldo L,卡勒J, Winski SL,法兰克人,布朗恩,Bittner妈,关键摩根富林明,盐水P,隐藏的C, Srebernak MC, Pirrit C,奥康纳M,陈,Vulevic B,亨宁D,哈特K, Sennello R,李啊,张T,理查森F,爱默生DL, Castelhano,阿诺LD,吉布森西北

osi - 930:一种新型的选择性抑制剂工具包和激酶插入域受体酪氨酸激酶与抗肿瘤活性在鼠标异种移植模型。

癌症研究》2006年1月15日,66 (2):1015 - 24。

PubMed ID

16424037 (在PubMed

]

文摘

osi - 930是一种新型装备和激酶抑制剂的受体酪氨酸激酶插入域受体(KDR),目前在临床研究评估。osi - 930有选择性地抑制工具包和KDR相似的力量在完整细胞,还能抑制这些目标口服给药后在体内。我们已经调查效力之间的关系中观察到细胞体外化验,口服给药后的血浆暴露水平达到,目标抑制体内的时间进程和抗肿瘤活性的osi - 930肿瘤异种移植模型。在突变Kit-expressing HMC-1异种移植模型中,长时间抑制工具包实现口服剂量10至50毫克/公斤,这个剂量范围与抗肿瘤活性。同样,长时间抑制野生型装备的NCI-H526异种移植模型观察口服剂量的100到200毫克/公斤,这是与显著的抗肿瘤活性相关的剂量水平在这个模型中,以及在大多数其他异种移植模型测试。osi - 930年的数据表明,抗肿瘤活性鼠标异种移植模型中观察到剂量水平,维持一个显著水平的抑制分子osi - 930长期的目标。此外,药代动力学评价血浆暴露水平的osi - 930在这些有效剂量水平提供了一个估计的目标血浆浓度,可能需要实现长期抑制工具包和KDR在人类,因此这将会在未来产生疗效的临床评估osi - 930。

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osi - 930