吸烟对伊马替尼在软组织和骨肉瘤患者群EORTC。

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范Erp N, Gelderblom H, van Glabbeke M, van Oosterom, Verweij J, Guchelaar HJ, Debiec-Rychter M,彭B,凄凉的司法院,贾德森我

吸烟对伊马替尼在软组织和骨肉瘤患者群EORTC。

癌症研究杂志2008年12月15日,14日(24):8308 - 13所示。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 08 - 1303。

PubMed ID

19088049 (在PubMed

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文摘

目的:吸烟是一种有效的诱导物的细胞色素P450 (CYP) 1 a2和可能影响CYP1A2代谢药物的药物动力学。吸烟对伊马替尼的药物动力学的影响,由CYP3A4代谢,部分通过CYP1A2,是未知的。我们研究吸烟对伊马替尼药物动力学的影响,安全性和有效性。实验设计:伊马替尼药物动力学、安全性和疗效分析胃肠道间质瘤患者在45(要点)或软组织肉瘤中包含两个欧洲癌症研究和治疗组织软组织和骨肉瘤组试验,包括15不吸烟者30天。必威国际app明显口腔间隙、体积分布,消除半衰期,dose-standardized浓度曲线下面积(AUC)评估在34个病人使用非线性混合效应模型。结果:意思是+ / - SD药代动力学变量吸烟者(n = 9)与非吸烟者(n = 25)组9.6 + / - 5.5和9.2 + / - 4.6 L / h(明显的口腔清除),216.5 + / - 114.3和207.0 + / - 116.9 L(分布体积),16.1 + / - 6.0和16.5 + / - 6.0 h(消除半衰期)和133.6 + / - 71.0和142.3 + / - 84.0 ng h毫克/毫升浓度曲线下面积;P > 0.05。吸烟者经历更多的年级2/3贫血(P = 0.010)和疲劳(P = 0.011)和主旨明显缩短总体存活率(P = 0.037)和时间进程(P = 0.052)。结论:这项回顾性研究表明,伊马替尼不受吸烟影响的药物动力学。然而,吸烟者的风险增加贫血和疲劳。 Smokers with GIST have a shorter overall survival and time to progression.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
伊马替尼	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	底物	细节