伊马替尼的芹黄素对药物动力学的影响及其代谢物在老鼠身上N-desmethyl伊马替尼。

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刘XY,徐T,李WS,罗J,耿PW,王L,夏MM,陈MC, Yu L,胡锦涛GX

伊马替尼的芹黄素对药物动力学的影响及其代谢物在老鼠身上N-desmethyl伊马替尼。

生物医学Res Int。2013; 2013:789184。doi: 10.1155 / 2013/789184。Epub 2013年11月28日。

PubMed ID

24369535 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是确定芹黄素对伊马替尼的药物动力学的影响和N-desmethyl伊马替尼的老鼠。健康雄性SD大鼠随机分为四组:一组(对照组),B组(165毫克/公斤的长期管理芹黄素15天),C组(单剂量165毫克/公斤芹黄素),和D组(单剂量252毫克/公斤芹黄素)。伊马替尼的血清浓度,用高效液相色谱检测N-desmethyl伊马替尼,并使用DAS 3.0软件计算药代动力学参数。AUC的参数(0-t), AUC (0-infinity)、达峰时间、V / F (z),和CL (z)的伊马替尼/ F B组是不同于那些在A组(P < 0.05)。此外,捷运(0-t)和捷运(0-infinity) C和D组明显不同与A组。AUC的参数(0-t)和Cmax N-desmethyl伊马替尼在C组明显低于A组(P < 0.05);然而,与B和D组相比,效果温和的大小。这些结果表明,在短期内芹黄素抑制了伊马替尼及其代谢物的代谢研究N-desmethyl伊马替尼,而在长期研究可以加速新陈代谢。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
伊马替尼	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	底物	细节