多个细胞色素p - 450年代参与新陈代谢的建议药物之间的相互作用潜力有限。
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维氏AE,辛克莱JR Zollinger M, Heitz F, Glanzel U,约翰逊L,费舍尔V
多个细胞色素p - 450年代参与新陈代谢的建议药物之间的相互作用潜力有限。
药物金属底座Dispos。1999年9月27日(9):1029 - 38。
- PubMed ID
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10460803 (在PubMed]
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生物转化途径和潜在的药物之间相互作用的口服抗真菌terbinafine特点使用人类肝微粒体和重组人类细胞色素p - 450 s (cyp)。terbinafine代谢物代表四大途径:1)去甲基,2)脱氨基作用,3)烷基侧链氧化,4)dihydrodiol形成。Michaelis-Menten动力学途径透露的意思是K (m)的值从4.4到27.8 microM和V (max)值的9.8到82 nmol / h /毫克的蛋白质。至少7 CYP酶是参与terbinafine新陈代谢。重组体人cyp预测CYP2C9、CYP1A2和CYP3A4代谢总量是最重要的。去主要是由CYP2C9、CYP2C8 CYP1A2;CYP2C9和CYP1A2 dihydrodiol形成;由CYP3A4脱氨基作用;和侧链氧化同样CYP1A2、CYP2C8 CYP2C9和CYP2C19。此外,特征CYP基质抑制通路的代谢物形成,证实多种酶的参与。 The deamination pathway was mainly inhibited by CYP3A inhibitors, including troleandomycin and azole antifungals. Dihydrodiol formation was inhibited by the CYP1A2 inhibitor furafylline. Terbinafine had little or no effect on the metabolism of many characteristic CYP substrates. Terbinafine, however, is a competitive inhibitor of the CYP2D6 reaction, dextromethorphan O-demethylation (K(i) = 0.03 microM). In summary, terbinafine is metabolized by at least seven CYPs. The potential for terbinafine interaction with other drugs is predicted to be insignificant with the exception that it may inhibit the metabolism of CYP2D6 substrates. Clinical trials are needed to assess the relevance of these findings.
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Terbinafine 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物细节 Terbinafine 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的底物细节 Terbinafine 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的底物细节 Terbinafine 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的底物细节 Terbinafine 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物诱导物细节 - 药物反应
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