多种细胞色素p450酶和多药耐药相关转运蛋白在人皮肤角质形成细胞中的表达。

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Baron JM, Holler D, Schiffer R, Frankenberg S, Neis M, Merk HF, Jugert FK

多种细胞色素p450酶和多药耐药相关转运蛋白在人皮肤角质形成细胞中的表达。

中华皮肤病杂志，2001年4月;116(4):541-8。doi: 10.1046 / j.1523-1747.2001.01298.x。

PubMed ID

11286621 (PubMed视图

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摘要

细胞色素P450酶代谢各种内源性和外源性小分子量化合物。转运相关蛋白，如p -糖蛋白、多药耐药相关蛋白和肺耐药蛋白在耐药细胞系中以及在各种组织学来源的人类肿瘤中过表达，包括恶性黑色素瘤。细胞色素酶和多药耐药相关转运蛋白在人皮肤中的表达和功能尚不清楚;因此，本研究的目的是分析细胞色素酶和多药耐药相关转运蛋白在本构条件下和各种诱导物诱导后在增殖的人表皮角质形成细胞中的表达模式。逆转录聚合酶链式反应显示角质形成细胞中细胞色素1A1、1B1、2B6、2E1和3A5的组成性表达，地塞米松培养后细胞色素3A4的表达。苯蒽诱导后细胞色素1A1在mRNA水平上表达增强。对多药耐药相关转运蛋白进行逆转录-聚合酶链反应分析，发现多药耐药相关蛋白1、3-6和肺耐药蛋白在人上皮角质形成细胞中呈本构性表达，多药耐药1、2阴性。地塞米松诱导后可见1表达。免疫印迹证实逆转录聚合酶链反应结果，地塞米松诱导后细胞色素1A1、2B6、2E1、3A表达，多药耐药相关蛋白1、3、5表达，多药耐药1表达。免疫组织学显示皮肤标本细胞色素1A1、2B6、2E1和3A阳性，多药耐药相关蛋白1和多药耐药1阳性。 Constitutive activity of cytochrome 1A1, 2B, 2E1, and 3A enzymes was measured by catalytic assays. These results show that keratinocytes of the human skin express various transport-associated enzymes and detoxifying metabolic enzymes. Previous studies have revealed that cytochrome enzymes and transport-associated proteins play complementary parts in drug disposition by biotransformation (phase I) and anti-transport (phase III) and act synergistically as a drug bioavailability barrier.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
地塞米松	细胞色素P450 1A1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
地塞米松	细胞色素P450 2B6	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
地塞米松	细胞色素P450 2E1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
醋酸地塞米松	细胞色素P450 1A1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
醋酸地塞米松	细胞色素P450 2B6	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
醋酸地塞米松	细胞色素P450 2E1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节