甘油通过蛋白质稳定增加转导的HepG2细胞系中人细胞色素P-4502E1的含量和活性。

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Yang MX, Cederbaum AI

甘油通过蛋白质稳定增加转导的HepG2细胞系中人细胞色素P-4502E1的含量和活性。

酒精临床试验，1997年4月;21(2):340-7。

PubMed ID

9113273 (PubMed视图

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摘要

甘油被广泛用于稳定细胞色素P-450并防止其转化为细胞色素P-420。通过免疫测定和对硝基苯酚氧化，评估了甘油对稳定且构成性表达P-450的HepG2细胞系中人类细胞色素P-4502E1 (CYP2E1)含量和活性的影响。在培养基中加入100 ~ 200 mM的甘油，从细胞中分离出的微粒体中CYP2E1的含量和活性增加了2.5 ~ 3倍。在培养基中加入甘油后，在4 ~ 8小时内可以观察到增加。甘油对细胞色素b5含量及nadph -细胞色素P-450还原酶和nadh -细胞色素b5还原酶活性无影响。加入环己亚胺抑制蛋白合成后，CYP2E1含量降低，活性降低，表观半衰期分别为6和4 h。甘油阻止或减少了CYP2E1含量和活性的这种损失。用[35S]蛋氨酸标记CYP2E1，然后用冷蛋氨酸进行脉冲追踪实验，并对CYP2E1进行免疫沉淀，结果表明CYP2E1的半衰期约为3小时。甘油将半衰期延长至约11小时。甘油对CYP2E1蛋白的稳定与乙醇或4-甲基吡唑对CYP2E1的升高没有加性或协同作用，这表明这三种药物在该模型中通过类似的机制提高CYP2E1。 These results indicate that glycerol can interact with human CYP2E1 to stabilize it against proteolytic degradation, increasing the half-life of the enzyme and thereby elevating the content and activity of CYP2E1.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
甘油	细胞色素P450 2E1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节