染料木素的体外代谢和tangeretin人类和小鼠细胞色素p450酶类。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Breinholt VM,拉斯穆森,Brosen K,弗里德伯格TH

染料木素的体外代谢和tangeretin人类和小鼠细胞色素p450酶类。

Toxicol杂志》2003年7月,93 (1):14-22。

PubMed ID

12828569 (在PubMed

]

文摘

重组细胞色素P450 (CYP) 1 a2, 3 a4, 2 c9或2 d6来自大肠杆菌和人肝微粒体酶样品被用来研究人类CYP酶代谢的能力两个饮食类黄酮,染料木黄酮和tangeretin。代谢轮廓分析与染料木黄酮和人类肝脏微粒体孵化项目揭示了五个不同的代谢物的生产,其中3例获得足够数量允许结构的更详细的说明。这些代谢物被确认为orobol之一,染料木素的3 ' -hydroxylated代谢物。剩下的两个代谢产物也羟化代谢产物就是明证LC / MS。只有Orobol代谢物与CYP1A2孵化后形成的。两个主要产品孵化后峰值tangeretin与人类的微粒体与4的-hydroxy-5 6 7、8-tetramethoxyflavone和5 6-dihydroxy-4”, 7日8-trimethoxyflavone,以前大鼠尿液中确定在我们的实验室。与紫外光谱和LC / MS碎片相比先前获得的标准模式,其余代谢产物洗脱后14日,17岁和20分钟时发现脱甲基4 ',7 - 4 ',6位或羟化3 -脱甲基的4的位置,分别。新陈代谢的tangeretin重组CYP1A2、3 a4、2 d6 2 c9导致代谢,定性观察人类微粒体中都是相同的。包含CYP1A2抑制剂氟伏沙明的孵化与人类肝微粒体混合导致tangeretin和染料木黄酮代谢的有力抑制。其他isozymes-selective CYP抑制剂对tangeretin或染料木黄酮代谢只有轻微的影响。 Overall the presented observations suggest major involvement of CYP1A2 in the hepatic metabolism of these two flavonoids.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
染料木黄酮	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节