毛细管电泳,以评估药物代谢诱导体外使用单一CYP450酶(Supersomes):应用手性美芬妥因代谢及美沙酮。

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普罗斯特F, Thormann W

毛细管电泳,以评估药物代谢诱导体外使用单一CYP450酶(Supersomes):应用手性美芬妥因代谢及美沙酮。

电泳。2003年8月24日(15):2577 - 87。doi: 10.1002 / elps.200305493。

PubMed ID

12900870 (在PubMed

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文摘

毛细管电泳(CE)和多波长吸光度检测证明是一个有效的体外药物代谢研究的评估工具使用含有单一的微粒体人类细胞色素P450酶(cyp) baculovirus-infected昆虫细胞表达(Supersomes)。美芬妥因(MEPH),右美沙芬、双氯芬酸、咖啡因、和美沙酮(遇到)成功地应用作为CYP2C19测试基板,CYP2D6 * 1, CYP2C9 * 1, CYP1A2和CYP3A4分别。对于每个系统,CE-based试验可以证明允许父的同时分析药物及其代谢物的目标。使用手性胶束电动毛细管色谱法测定,MEPH催化的芳香羟基化CYP2C19高度立体选择从而可以证实,一个方面的协议获得通过尿分析数据后摄入的外消旋MEPH广泛的代谢表型。5-dimethyl-3,开会2-ethylidene-1 3-diphenylpyrrolidine (EDDP)转换了一个手性区电泳分析。外消旋的孵化和nonracemic会见CYP3A4并没有发现EDDP转换的立体选择性,而没有观察到与CYP1A2 EDDP形成。CYP2C9和CYP2C19 CYP2D6增强形成R-EDDP和孵化导致优惠S-EDDP转换。调查使用外消旋和人肝微粒体显示适度的立体选择性会见了一个R / S EDDP比< 1,类似于体内发现尿液中。

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
美沙酮	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节