cra - 024781:一种新型合成抑制剂组蛋白脱乙酰酶酶的体外和体内抗肿瘤活性。

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车JJ,曹咱,巴斯科维尔纳E, Balasubramanian年代,刘L,舒尔茨,年轻的公关,Dalrymple SA

cra - 024781:一种新型合成抑制剂组蛋白脱乙酰酶酶的体外和体内抗肿瘤活性。

摩尔癌症。2006;5(5):1309 - 17所示。

PubMed ID

16731764 (在PubMed

]

文摘

cra - 024781是一种新型、广谱的氧肟抗酸抑制剂组蛋白脱乙酰酶(HDAC)显示抗癌活性体外和体内功能型在第一阶段临床试验评估癌症。cra - 024781抑制纯重组HDAC1 K (i)为0.007 mumol / L,还抑制了其他HDAC同功酶HDAC2, HDAC3 / SMRT HDAC6, HDAC8, HDAC10摩尔范围。治疗的肿瘤细胞株体外生长与cra - 024781导致乙酰化组蛋白的积累和乙酰化微管蛋白,导致肿瘤细胞生长的抑制作用和诱导细胞凋亡。cra - 024781非肠道对窝藏HCT116老鼠注射或DLD-1结肠肿瘤异种移植导致显著降低肿瘤的生长剂,以体重均耐受良好。抑制肿瘤的生长伴随着alpha-tubulin的乙酰化作用的增加外周血单核细胞,和一个改变在许多基因的表达在肿瘤,包括一些参与细胞凋亡和细胞生长。这些结果揭示cra - 024781是一个小说HDAC抑制剂与强有力的抗肿瘤活性。

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药物

Abexinostat