黄酮类化合物对细胞色素p450依赖性大鼠和人肝微粒体对乙酰氨基酚代谢的影响。

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李勇，王娥，彭俊杰，陈磊，杨春春

黄酮类化合物对细胞色素p450依赖性大鼠和人肝微粒体对乙酰氨基酚代谢的影响。

中华医学杂志。1994;7 - 8;22(4):566-71。

PubMed ID

7956731 (PubMed视图

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摘要

类黄酮在我们的饮食中广泛存在。本研究研究了9种黄酮类化合物对对乙酰氨基酚(APAP)氧化及相关细胞色素P450 (P450)酶活性的影响。在大鼠肝微粒体中，50 μ m黄酮类或橘皮素可刺激APAP氧化2 ~ 4倍，杨梅素或槲皮素可抑制APAP氧化65%。柚皮素对APAP氧化有轻微抑制作用。本文所引用的所有效果均来自50 μ m黄酮的实验。对于具有高P450 3A4活性的人肝微粒体样品，橘皮素、白杨皮素和黄酮刺激APAP氧化1.6- 3.0倍，但杨梅素和槲皮素抑制40-60%。当人P450 1A2在Hep G2细胞中表达时，黄酮或槲皮素完全抑制APAP氧化。在表达P450 3A4的情况下，黄酮对该反应的刺激为4倍，槲皮素对该反应的抑制为60%。表达的P450 - 2e1依赖性APAP氧化仅受黄酮和槲皮素的轻微影响。抑制和刺激的机制是复杂的，不同的P450形式和黄酮类化合物在系统中使用。 The O-deethylation of ethoxyresorufin in rat liver microsomes was effectively inhibited by myricetin (IC50, 15 microM) and moderately inhibited by flavone, tangeretin, and quercetin (IC50, 50-80 microM); with P450 1A2 in Hep G2 cell microsomes, the activity was markedly inhibited by flavone (IC50, 2.5 microM). The microsomal P450s 2E1 and 3A activities were inhibited by myricetin (IC50, 85-90 microM), but not effectively inhibited by other flavonoids.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
对乙酰氨基酚	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节