抑制效力喹诺酮抗菌药物对细胞色素P450IA2活动体内和体外。

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富尔U,安德斯EM,玛鲁G, Sorgel F, Staib啊

抑制效力喹诺酮抗菌药物对细胞色素P450IA2活动体内和体外。

Antimicrob代理Chemother。1992年5月,36 (5):942 - 8。

PubMed ID

1510417 (在PubMed

]

文摘

抑制细胞色素P450IA2活动是一个重要的不利影响喹诺酮抗菌药物。它导致一个延长半衰期coadministered与喹诺酮类药物,如茶碱。这里描述的研究的目的是定义参数量化喹诺酮的抑制效力与细胞色素P450IA2体内和体外研究这两种方法的结果之间的关系。细胞色素P450IA2体外活性测定采用3-demethylation咖啡因的速度(500 microM)在人类肝脏微粒体。喹诺酮的抑制效力体外决心通过计算减少活动引起的细胞色素P450IA2添加喹诺酮(500 microM)孵化的媒介。平均值(还原率的活动没有喹诺酮)如下:enoxacin, 74.9%;环丙沙星,70.4%;萘啶酸,66.6%;吡哌酸、59.3%;诺氟沙星,55.7%; lomefloxacin, 23.4%; pefloxacin, 22.0%; amifloxacin, 21.4%; difloxacin, 21.3%; ofloxacin, 11.8%; temafloxacin, 10.0%; fleroxacin, no effect. The inhibitory potency of a quinolone in vivo was defined by a dose- and bioavailability-normalized parameter calculated from changes of the elimination half-life of theophylline and/or caffeine reported in previously published studies. Taking the pharmacokinetics of the quinolones into account, it was possible to differentiate between substances with and without clinically relevant inhibitory effects by using results of in vitro investigations. The in vitro test described here may help to qualitatively predict the relevant drug interactions between quinolones and methylxanthines that occur during therapy.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Fleroxacin

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Difloxacin	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
萘啶酸	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
诺氟沙星	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Pefloxacin	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Temafloxacin	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节