咖啡因代谢比率在体内评估CYP1A2, n -乙酰转移酶2，黄嘌呤氧化酶和CYP2A6酶活性。

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咖啡因代谢比率在体内评估CYP1A2, n -乙酰转移酶2，黄嘌呤氧化酶和CYP2A6酶活性。

中国药理学杂志。2009年5月;10(4):329-38。

PubMed ID

19519341 (PubMed视图

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摘要

细胞色素P450 (CYP)和其他代谢酶的探针底物表型分析被广泛用于评估基因、环境和种族对药物和环境化学物质体内代谢的影响。尿液、血浆或唾液中的咖啡因代谢率已被广泛用作CYP1A2、n -乙酰转移酶2 (NAT2)、黄嘌呤氧化酶(XO)和CYP2A6酶活性的指标。使用血浆或唾液样本来测量副黄嘌呤与咖啡因(17X/137X)的比值，与CYP1A2活性的许多测量值具有良好的相关性。已经提出了各种用于咖啡因表型的尿代谢比率，但已经证明了所有提议的尿代谢比率的缺点。一些研究小组提出了(1-甲基黄嘌呤(1X) + 1-甲基尿酸酯(1U) + 5-乙酰氨基-6-甲酰氨基-3-甲基尿嘧啶(AFMU))与1,7 -二甲基尿酸酯(17U)的尿比率，即(1X + 1U + AFMU)/17U作为CYP1A2活性的首选代谢比率(与尿流量无关)。对于NAT2、XO或CYP2A6酶活性的最佳尿代谢比例，目前尚无共识。不同的研究小组使用咖啡因来评估不同人群中CYP1A2、NAT2、XO和CYP2A6的体内活性，以及许多因素对这些活性的影响。咖啡因也被用作一种“鸡尾酒”的成分，可以同时使几种酶显化。总之，在流行病学和药物-药物相互作用研究中，尽管咖啡因的使用存在局限性，但使用咖啡因作为探针底物的表型仍然可以为CYP1A2、NAT2、XO和CYP2A6活性提供有用的评估。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Acefylline	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Bamifylline	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Bromotheophylline	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	没有	底物	细节
多索茶碱	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Etamiphylline	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	没有	底物	细节
苯甲锡林	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Pentifylline	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Propentofylline	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Proxyphylline	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	没有	底物	细节