测定6氟喹诺酮类原料药的潜在抑制CYP1A2和CYP2C9在人类肝脏微粒体。

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张L,魏MJ,赵CY,嗯

测定6氟喹诺酮类原料药的潜在抑制CYP1A2和CYP2C9在人类肝脏微粒体。

学报杂志。2008年12月,29(12):1507 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1745-7254.2008.00908.x。

PubMed ID

19026171 (在PubMed

]

文摘

目的:确定2的抑制潜在新氟喹诺酮类原料药,caderofloxacin antofloxacin,连同4销售氟喹诺酮类原料药、莫西沙星、氟哌酸、左氧氟沙星、环丙沙星,活动的细胞色素P450亚型1 a2 (CYP1A2)和2 c9 (CYP2C9)。方法:探针底物,非那西汀(CYP1A2)和甲苯磺丁脲(CYP2C9)孵化与人类肝微粒体和代谢物分析液相色谱/质谱使用电喷雾电离在积极或消极的模式。格列吡嗪作为在两种模式下的内部标准。氟喹诺酮类原料药的潜在抑制CYP1A2和CYP2C9调查。结果:IC50值(micromol / L)决定与鸡尾酒是在协议与单个探针底物(alpha-naphthoflavone: 0.27 vs 0.26;sulfaphenazole: 0.49和0.37)。环丙沙星显示疲弱抑制CYP1A2的活动(IC50 135 micromol / L)和CYP2C9 (IC50 180 micromol / L),而左氧氟沙星抑制只CYP2C9 (IC50 210 micromol / L)。Caderofloxacin, antofloxacin、莫西沙星和氟哌酸显示很少或没有抑制CYP1A2活性或CYP2C9测试时可比浓度(0 - 200 mg / L)。结论:Caderofloxacin, antofloxacin、莫西沙星和氟哌酸CYP1A2和CYP2C9抑制剂可以忽略不计。体外系统可以用作高通量模型筛选相似化合物的早期识别药物之间相互作用的潜力。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Besifloxacin	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Cinoxacin	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
环丙沙星	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Garenoxacin	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
左氧氟沙星	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Lomefloxacin	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
诺氟沙星	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氧氟沙星	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Prulifloxacin	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Rosoxacin	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Rufloxacin	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Sarafloxacin	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
动力学性质	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Sparfloxacin	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节