药代动力学和药效学相互作用在人类美西律、普罗帕酮。

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拉贝风L,奥哈拉G, Lefebvre M, Lessard E,吉尔伯特M, Adedoyin,香槟J,哈梅林B,鲟鳇鱼J

药代动力学和药效学相互作用在人类美西律、普罗帕酮。

中国新药杂志。2000年7月,68 (1):44-57。doi: 10.1067 / mcp.2000.108023。

PubMed ID
10945315 (在PubMed
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文摘

背景和目的:美西律、普罗帕酮通常使用与此同时,由相同的细胞色素P450同功酶代谢,即CYP2D6、CYP1A2,可能CYP3A4。我们的目的是研究潜在的药代动力学和电生理学的美西律、普罗帕酮之间的相互作用。方法:15名健康志愿者,8广泛的代谢和7 CYP2D6的代谢差,口服剂量的美西律100毫克每天两次从第一天到第8天,口服剂量的丙胺苯丙酮150毫克每天两次从5天12。Interdose研究进行了稳态单靠美西律(第四天)、美西律加上普罗帕酮(8天),和普罗帕酮(12天)。结果:在主题广泛的代谢组,共同服用丙胺苯丙酮的口头许可降低R -(-)美西律(从41 + / -11 L / h 28 + / 7 L / h)和S -(+)美西律(从43 + / -15 L / h 29 + / -11 L / h)在某种程度上,这些值不再是广泛和穷人之间的不同代谢组。普罗帕酮共同服用也减少了局部代谢许可hydroxymethylmexiletine美西律,p-hydroxymexiletine,和广泛的代谢m-hydroxymexiletine 71%, 67%,和73%,分别。相比之下,普罗帕酮不改变美西律对映体的动力学代谢不良组除了轻微下降,hydroxymethylmexiletine的形成。普罗帕酮的药代动力学参数没有改变在美西律伴随管理主题的表现型。,最后,心电图参数(QRS持续时间、高职院校学前教育专业RR,和公关间隔)期间没有修改合并后的管理药物。CYP2D6结论:普罗帕酮是一种有效的抑制剂,可能导致CYP2D6 coadministered基质的血浆浓度的增加。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶
药物 生物 药理作用 行动
美西律 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
普罗帕酮 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
药物 交互
普罗帕酮
Tipranavir
丙胺苯丙酮的血清浓度时可以增加与Tipranavir相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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