黄海豹、卡瓦卡瓦、黑升绳和缬草对人细胞色素P450 1A2、2D6、2E1和3A4/5表型的体内影响。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

格利BJ，加德纳SF，哈伯德MA，威廉姆斯DK，绅士WB，汗IA，沙阿

黄海豹、卡瓦卡瓦、黑升绳和缬草对人细胞色素P450 1A2、2D6、2E1和3A4/5表型的体内影响。

临床药物学杂志2005年5月;77(5):415-26。doi: 10.1016 / j.clpt.2005.01.009。

PubMed ID

15900287 (PubMed视图

］

摘要

目的:植物化学介导的细胞色素P450 (CYP)活性的调节可能是许多草药-药物相互作用的基础。利用单时间点表型代谢比值来确定长期补充黄海豹(加拿大水头)、黑升麻(Cimicifuga racemosa)、卡瓦卡瓦(Piper methysticum)或缬草(Valeriana officinalis)提取物是否会影响CYP1A2、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5活性。方法:12名健康志愿者(6名女性)被随机分配接受金海豹、黑升麻、卡瓦卡瓦或缬草28天。对于每个受试者，在每个补充阶段之间间隔30天的洗脱期。在补充前(基线)和结束时给予咪达唑仑和咖啡因的探针药物鸡尾酒，24小时后再给予氯唑唑酮和碎片喹(INN，碎片喹)。分别使用1-羟咪唑安定/咪唑安定血清比率(1小时样本)、副黄嘌呤/咖啡因血清比率(6小时样本)、6-羟氯唑唑酮/氯唑唑酮血清比率(2小时样本)和碎石昆尿恢复比率(8小时收集)测定CYP3A4/5、CYP1A2、CYP2E1和CYP2D6的表型性状测量。每一种补充剂都测定了所谓的“活性”植物化学物质的含量。结果:比较补充前和补充后的表型比均值显示CYP2D6显著抑制(约40%)(差异，-0.228;95%置信区间[CI]， -0.268至-0.188)和CYP3A4/5(差异，-1.501;95% CI， -1.840至-1.163)的活性。 Kava produced significant reductions (approximately 40%) in CYP2E1 only (difference, -0.192; 95% CI, -0.325 to -0.060). Black cohosh also exhibited statistically significant inhibition of CYP2D6 (difference, -0.046; 95% CI, -0.085 to -0.007), but the magnitude of the effect (approximately 7%) did not appear to be clinically relevant. No significant changes in phenotypic ratios were observed for valerian. CONCLUSIONS: Botanical supplements containing goldenseal strongly inhibited CYP2D6 and CYP3A4/5 activity in vivo, whereas kava inhibited CYP2E1 and black cohosh weakly inhibited CYP2D6. Accordingly, serious adverse interactions may result from the concomitant ingestion of goldenseal supplements and drugs that are CYP2D6 and CYP3A4/5 substrates. Kava kava and black cohosh may interact with CYP2E1 and CYP2D6 substrates, respectively. Valerian appears to be less likely to produce CYP-mediated herb-drug interactions.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
黑升麻	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节