普拉格雷治疗和CYP基因型

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院长李

普拉格雷治疗和CYP基因型

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PubMed ID

28520385 (在PubMed

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普拉格雷是第三代thienopyridine血小板抑制剂用于管理急性冠脉综合征(ACS)患者接受经皮冠状动脉介入(PCI)。普拉格雷是用来减少血栓性心血管事件,如支架血栓形成、心肌梗死和中风患者。普拉格雷,连同其他抗血小板药物如氯吡格雷和ticagrelor,抑制血小板激活不可逆转地绑定到血小板受体P2RY12。普拉格雷是代谢的活性代谢物主要CYP3A5和CYP2B6,和一定程度上的CYP2C9和CYP2C19。美国fda批准的标签普拉格雷在CYP2B6基因变异,CYP2C9, CYP2C19、或CYP3A5基因没有相关对普拉格雷药物动力学的影响和其活性代谢物的生成或其抑制血小板聚集在健康受试者,稳定动脉粥样硬化患者,或ACS(1)。另一个常用的第二代thienopyridine氯吡格雷抗血小板,这是主要由CYP2C19 bioactivated。因此,氯吡格雷是有效减少患者或无功能变体CYP2C19基因的等位基因。相比之下,CYP2C19变异不与普拉格雷的有效性下降有关,这是一个更有效比氯吡格雷抗血小板剂,但出血的风险更高(2 - 5)。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
普拉格雷	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	没有	底物	细节