特定的和选择性的影响(2 b)腺苷受体拮抗剂对腺苷受体激动剂AMP和allergen-induced气道反应和细胞涌入哮喘小鼠模型。

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穆斯塔法SJ,纳迪姆,风扇M,钟H, Belardinelli L,曾庆红D

特定的和选择性的影响(2 b)腺苷受体拮抗剂对腺苷受体激动剂AMP和allergen-induced气道反应和细胞涌入哮喘小鼠模型。

J Exp其他杂志》2007年3月,320 (3):1246 - 51。Epub 2006年12月11日。

PubMed ID

17159162 (在PubMed

]

文摘

之前它已经被提出,腺苷在哮喘的发病机制中发挥着重要作用。提出了核苷腺苷的作用机制是激活(2 b)腺苷酸受体(AR)和间接调节水平介质的肺。体内数据支持的角色(2 b) AR在过敏性气道反应性和炎症动物模型缺乏。本研究描述了一个选择性的影响(2 b) AR拮抗剂,cvt - 6883 [3-ethyl-1-propyl-8 - [1 - (3-trifluoromethylbenzyl) 1 h-pyrazol-4-yl] 3 7-dihydropuri ne-2, 6-dione],气道反应性和炎症在过敏哮喘小鼠模型。小鼠致敏与豚草(i.p)天1和6豚草和挑战0.5%天11,12、13所示。14天,气道反应性5 ' -N-ethylcarboxamidoadenosine (NECA)、AMP、或过敏原的挑战是测量的增强暂停(金边)。在金边雾化NECA引起浓度增加,大大减弱了cvt - 6883(0.4, 1.0,和2.5毫克/公斤i.p。)。雾化AMP在致敏小鼠引起显著的金边,和效果明显减弱通过cvt - 6883(1毫克/公斤i.p。)或montelukast i.p(1毫克/公斤)。过敏原的挑战在致敏小鼠诱发过敏反应后期,由cvt抑制- 6883(1毫克/公斤i.p)。过敏原的挑战也增加了细胞的数量在支气管肺泡灌洗液从致敏小鼠,获得,也减少了cvt - 6883(6毫克/毫升烟雾化5分钟)或茶碱(36毫克/毫升烟雾化5分钟)。 These results suggest that A(2B)AR antagonism plays an important role in inhibition of airway reactivity and inflammation in this model of allergic asthma.

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cvt - 6883