异氟醚-氯二氟乙烯在人肝微粒体中的相互作用。细胞色素P4502B6在增强卤代乙烯代谢中的作用。

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Baker MT, Olson MJ, Wang Y, Ronnenberg WC Jr, Johnson JT, Brady AN

异氟醚-氯二氟乙烯在人肝微粒体中的相互作用。细胞色素P4502B6在增强卤代乙烯代谢中的作用。

《药物代谢杂志》1995 Jan;23(1):60-4。

PubMed ID

7720526 (PubMed视图

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摘要

短链饱和卤烃，包括异氟烷和氯氟烃替代品HCFC-123，可在体内和体外强烈增强气态卤乙烯(如2-氯-1,1-二氟乙烯(CDE)和氯乙烯)依赖细胞色素p450的氧化。这种作用中P450同工酶的特异性是由以下事实提出的:这种相互作用在苯巴比妥处理的大鼠的微粒体中明显，但在异烟肼或β -萘黄酮处理的动物的微粒体中不发生。我们检测了异氟醚对来自10个人体器官捐赠者的肝微粒体中CDE脱氟的影响，以确定饱和卤碳/卤乙烯相互作用是否也发生在人体中，如果是这样，则确定所涉及的细胞色素P450。其中三个样品在CDE脱氟过程中表现出异氟醚刺激的增加(24%、32%和41%);异氟醚对其他7个样品的CDE代谢有抑制作用或无影响。异氟醚增强CDE代谢速率最大的两个样品比其他8个样品具有更高的香豆素7-羟化酶(表明CYP2A6)、7-乙氧基香豆素o -脱乙基酶(CYP2B6)和硝苯地平氧化酶(CYP3A4)活性。然而，所有10名受试者都有相似的非那西丁o -去乙基化(CYP1A2)和氯唑唑酮6-羟基化(CYP2E1)率。在转染了编码个体人类P450s的cdna的细胞微粒体中，CYP2B6的CDE代谢被异氟醚刺激(216%)，而异氟醚不刺激人类CYP2A6、CYP3A4、CYP2D6或CYP2E1的CDE代谢。异氟醚在纯化大鼠CYP2B1中显著增加CDE脱氟(470%)。(摘要删节至250字)

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
异氟烷	细胞色素P450 2B6	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节