非甾体抗炎药(NSAIDs)的发展:环加氧酶(COX)抑制及超越。

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Rao P, Knaus EE

非甾体抗炎药(NSAIDs)的发展:环加氧酶(COX)抑制及超越。

J Pharm Pharm science, 2008 Sep 20;11(2):81s-110s。

PubMed ID

19203472 (PubMed视图

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摘要

目的:非甾体抗炎药是一类重要的药物，其治疗应用已经跨越了几个世纪。类风湿性关节炎(RA)和骨关节炎(OA)等炎症疾病的治疗从经典药物阿司匹林开始，到最近选择性COX-2抑制剂的兴衰，已经提供了一个迷人的演变。寻找治疗炎症的终极灵丹妙药仍然是药物设计的重要挑战。本文综述了非甾体抗炎药的起源，它们在分子水平上的作用机制，如环加氧酶(COX)抑制，选择性COX-2抑制剂的发展，它们对心血管的不良影响，以及一些针对设计有效的抗炎药和降低副作用的最新进展。方法:文献数据描述了与经典非甾体抗炎药和选择性COX-2抑制剂的顺序发展有关的重要发现，它们的作用机制，COX抑制的结构基础，以及最近的发现。结果:简要介绍了非甾体抗炎药的发展历史和选择性COX-2抑制剂的市场退出，随后介绍了前列腺素生物合成、COX异构体、结构和功能。本文描述了COX-1和COX-2抑制的结构基础，以及用于评估COX-1/COX-2抑制的方法。接下来的一节包括选择性COX-2抑制剂的主要化学类别。最后一节简要介绍了开发有效抗炎药的一些最新进展，如一氧化氮供体NO-NSAIDs、双COX/LOX抑制剂和抗tnf治疗。结论:在开发新型抗炎药物方面已经取得了很大的进展。 In spite of the tremendous advances in the last decade, the design and development of a safe, effective and economical therapy for treating inflammatory conditions still presents a major challenge.

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