Rucaparib: PARP抑制剂的BRCA先进的卵巢癌。

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科伦坡,Lheureux年代,Oza

Rucaparib: PARP抑制剂的BRCA先进的卵巢癌。

药物洗脱支架重击。2018年3月21日;12:605 - 617。doi: 10.2147 / DDDT.S130809。eCollection 2018。

PubMed ID

29606854 (在PubMed

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Rucaparib是一个有效的小分子抑制剂的聚(ADP-ribose)聚合酶(PARP)蛋白质(PARP-1, PARP-2和PARP-3)发挥重要作用在DNA损伤修复和维持基因组的稳定性。肿瘤与突变BRCA1/2缺或其他同源重组(HRD)基因是特别敏感的PARP抑制剂,因为“合成杀伤力”,即治疗代理可以利用DNA修复的一种内在的弱点。Rucaparib一直在调查一些临床前和临床研究显示BRCA-mutant承诺活动和BRCA-wild-type上皮卵巢癌(而是EOCs)。剂量递增期研究建立了推荐的二期剂量为600毫克口服rucaparib一天两次。II和III期研究定义了其作为治疗复发BRCA-mutant高档转换端和作为platinum-sensitive维持治疗复发后曲线端回应以铂为基础的化疗。基因杂合性丢失也被调查作为潜在的HRD签名和一个潜在的预测生物标志物的响应。Treatment-induced不良事件(AEs)曾被观察到在几乎所有患者rucaparib,但主要是低品位;最常见的是恶心、呕吐、乏力、疲劳、贫血和瞬态transaminitis。AEs的大部分发生在治疗早期,瞬态和轻松地管理支持性治疗,剂量中断或中止。本文将分析临床试验的结果调查rucaparib在卵巢癌患者的临床疗效和安全性。

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