西咪替丁是抑制肾脏有机阳离子转运(OCT2/MATE1)的模型药物，其对糖原氨酸药代动力学的影响。

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杜米特拉斯，谢肖德R，卓尔曼A，帕尔P，维达亚纳森S，卡梅尼施G，凯撒G

西咪替丁是抑制肾脏有机阳离子转运(OCT2/MATE1)的模型药物，其对糖原氨酸药代动力学的影响。

中国临床药物学杂志，2013年10月;51(10):771-9。doi: 10.5414 / CP201946。

PubMed ID

24040847 (PubMed视图

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摘要

目的:Glycopyrronium (NVA237)是一种新型的每日一次的长效毒蕈碱拮抗剂(LAMA)，最近已被批准用于COPD的维持治疗。本研究使用西咪替丁作为探针抑制剂，评估了有机阳离子转运蛋白抑制对吸入糖花氨酸处置的影响。方法:在这项开放标签、两期、两序列、交叉研究中，20名健康受试者接受了两种治疗。单次吸入100杯甘霉素，在6天治疗的第4天口服西咪替丁800 mg b.i.d。在整个给药过程中测定西咪替丁的血药槽浓度。测定糖原铵给药72小时后血浆和尿中糖原铵浓度。主要药代动力学(PK)参数为血浆峰值浓度(Cmax)、到最后测量浓度的AUC (AUClast)和肾清除率(CLr)。结果:西咪替丁的谷浓度表明，单次吸入甘曲溴铵前，西咪替丁的PK已达到稳定状态。在西咪替丁存在的情况下吸入糖原原导致糖原原的总系统暴露量(AUClast)增加22%(几何平均比1.22;90% ci: 1.12 - 1.32)。这种暴露增加与CLr轻微下降23%相关(几何平均比0.77; 90% CI: 0.70 - 0.85). Cmax was not affected. Both treatments were safe and well tolerated without any deaths or severe adverse events. CONCLUSION: Based on the magnitude of the PK changes seen in this study, no relevant drug interaction is expected when glycopyrronium is co-administered with cimetidine or other inhibitors of the organic cation transport.

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药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	多药和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节