CYP2D6的调查halofantrine之间的互动,和CYP3A4:研究与人类肝微粒体和外源酶的表达系统。
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公元前韩礼德RC,琼斯,史密斯哒,BK Kitteringham NR,公园
CYP2D6的调查halofantrine之间的互动,和CYP3A4:研究与人类肝微粒体和外源酶的表达系统。
Br中国新药杂志。1995年10月,40 (4):369 - 78。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1995.tb04559.x。
- PubMed ID
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8554939 (在PubMed]
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1。我们已经评估了交互的抗疟halofantrine细胞色素P450 (CYP)酶体外,使用从人类肝微粒体和重组细胞系。2。Rac-halofantrine是个强有力的抑制剂(IC50 = 1.06 microM Ki = 4.3 microM)的1-hydroxylation bufuralol, CYP2D6活动的一个标志。一群结构相关的抗疟药物测试,只有奎尼丁(IC50 = 0.04 microM)更有效。3所示。微粒体准备从CYP2D6重组和CYP3A4细胞系被证明催化halofantrine N-debutylation。4所示。新陈代谢的halofantrine N-desbutyl代谢物由人类肝脏微粒体与CYP2D6基因型和表型无相关性地位和奎尼丁没有一致的抑制。5。 The rate of halofantrine metabolism showed a significant correlation with both CYP3A4 protein levels (r = 0.88, P = 0.01) and the rate of felodipine metabolism (r = 0.86, P = 0.013), a marker substrate for CYP3A4 activity. Inhibition studies showed that ketoconazole is a potent inhibitor of halofantrine metabolism (IC50 = 1.57 microM). 6. In conclusion, we have demonstrated that halofantrine is a potent inhibitor of CYP2D6 in vitro and can also be metabolised by the enzyme. However, in human liver microsomes it appears to be metabolised largely by CYP3A4.
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